Дисульфирам имплант: показания и побочные действия

Дисульфирам – инструкция по применению препарата, цена, отзывы, аналоги

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты.

Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства.

При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

• Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
• Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
• Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом.

Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов.

В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама.

Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток.

При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
• Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
• Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
• Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
• Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
• Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
• Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
• Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дисульфираме

Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата).

Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача.

Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.

Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.

Цена на Дисульфирам в аптеках

Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).

Источник: //www.neboleem.net/disulfiram.php

Описание действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ, инструкция по применению, противопаказания

DISULFIRAM — латинское название действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ

N07BB01 (Disulfiram)

Аналоги препарата ДИСУЛЬФИРАМ по кодам АТХ:

АДЕНИН НИКОТИНАМИД

Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДИСУЛЬФИРАМ: Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакологическое действие

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.

Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится
в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК.

Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК).

Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

ДИСУЛЬФИРАМ: Дозировка

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

ДИСУЛЬФИРАМ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.

ДИСУЛЬФИРАМ: Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

ДИСУЛЬФИРАМ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;
редко — гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

ДИСУЛЬФИРАМ: Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

ДИСУЛЬФИРАМ: Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

ДИСУЛЬФИРАМ: Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

(Visited 187 times, 1 visits today)

Источник: //drugfinder.ru/drugsubstance/disulfiram/

Дисульфирам

Современная фармакология добилась немалых результатов в деле излечения людей от алкоголизма. Существуют различные препараты, воздействующие на мозг для снятия тяги к выпивке, очищающие организм от последствий обильных возлияний, восстанавливающие внутренние органы, поврежденные за время злоупотребления спиртными напитками.

Предпочтение врачи отдают Дисульфираму и иным таблеткам, растворам, каплям и имплант -гелю на основе действующего вещества дисульфирам

Алкоголь плюс лекарство

Обычно, попадая в кровь, алкоголь подвергается процессу метаболизма двумя вырабатываемыми печенью ферментами:

• алкогольдегидрогеназой, которая перерабатывает этиловый спирт до токсичного ацетальдегида;
• ацетальдегиддегидрогеназой, под воздействием которой ацетальдегид окисляется до уксусной кислоты.

Далее безопасный продукт метаболизма выводится с помощью почек, и организм очищается от алкоголя. Так проходит процесс переработки спиртсодержащей продукции.

Любой препарат на основе дисульфирама действует угнетающе, оказывая такое действие на выработку печенью фермента ацетальдегиддегидрогеназы.

Под его влиянием происходит сбой в отлаженной процедуре превращения компонентов этанола в безопасные, «утилизируемые» мочевыделительной системой соединения.

Промежуточные продукты переработки спирта являются токсичными, концентрируются в крови и провоцируют сильную интоксикацию организма. Так при одновременном употреблении алкоголя и лекарства начинает развиваться комплекс симптомов отравления дисульфирамом:

• аритмия;
• слабость;
• головокружение;
• головная боль;
• жар;
• потливость;
• тошнота;
• сухость во рту
• расширение сосудов, приводящее к покраснению лица и тела;

В самых тяжелых случаях у алкоголиков происходит потеря сознания, боли в груди, спутанность сознания.

Препарат-таблетки действует, угнетая выработку провоцирующего метаболизм этанола фермента, из-за чего повышается количество токсичных метаболитов этанола

Действие на пациента лекарств на базе дисульфирама проверяется практически сразу после начала курса приема (если назначены таблетки и инъекции) или кодирования (если используется имплант).

Так благодаря применению дополнительного психотерапевтического воздействия человек начинается лечить от алкогольной зависимости.

С дисульфирамом борьба с алкоголизмом ведется несколькими способами, что становится возможным благодаря применению лекарств и препаратов разного вида, в числе которых следующие средства:

• таблетки для приема внутрь;
• таблетки-имплант (также для имплантации выпускается гель).
• жидкий маслянистый препарат для внутримышечных инъекций;

Разновидности форм лекарства

Препарат-таблетки действует, угнетая выработку провоцирующего метаболизм этанола фермента, из-за чего повышается количество токсичных метаболитов этанола. Такое влияние приводит к образованию реакции неприятия запаха и вкуса спирта.

Таблетки Дисульфирама (дисульфирамоподобные препараты) также выпускаются под названиями Эспераль, Тетурам, Антабус, Дисульфан, Аверсан, Рефузал. Пероральный прием лекарства инструкция предписывает проводить один раз в сутки, утром, за четверть часа до еды.

Дозировку начальной порции до проверки на дисульфирамоподобные реакции (или тетурамоподобный эффект) определяет врач.

Препарат-имплант на основе Дисульфирама вводится подкожно или внутримышечно, обычно в области живота, спины, ягодиц. Подкожно имплантируется 800 мг средства в четыре точки (по 2 таблетки на разрез) на глубину не менее 4 см, внутримышечно препарат вводится в количестве 5 или 10 таблеток.

Такому применению лекарства против алкоголя часто отдают предпочтение, так как имплант формирует особое «Дисульфирам депо», поддерживающее определенный уровень лекарственного компонента в организме. Вещество выделяется в кровь по мере необходимости, когда алкоголь поступает в организм.

Выпускается также гель-имплант для подкожной имплантации, который вводится в подлопаточную область.

Препарат выпускается в виде масляных растворов для внутримышечного введения. Важно: Дисульфирам внутривенно вводится очень редко, так как средство является плохо растворимым.

Инструкция применения раствора лекарства предупреждает, что такой метод может спровоцировать побочные явления вплоть до эмболии и летального исхода. Это стоит запомнить тем, кто предпочитает лечить алкоголиков в домашних условиях.

Внутримышечный раствор Дисульфирама предусматривает ввод лекарства в пределах дозировки, назначенной лечащим врачом.

Показания к применению лекарства дисульфирама включают:

• предупреждение рецидивов после уже проведенного лечения алкоголиков (препарат в пероральной форме);

Препарат-имплант на основе Дисульфирама вводится подкожно или внутримышечно, обычно в области живота, спины, ягодиц

• терапевтическое воздействие при хроническом алкоголизме (имплант в виде таблетки или геля).

Разница в способе лечения различными формами лекарственного препарата заключается в продолжительности действия средства – таблетка эффективна в течение 48 часов после последнего приема, имплант выполняет свои функции от 8 до 24 месяцев (в зависимости от локации введения), внутримышечные инъекции (Дисульфирам внутривенно практически не применяется) действуют в течение 1-2 недель.

Единый для всех запрет

Препарат не допускается к применению для пациентов, имеющих противопоказания к основному компоненту или компонентам в составе аналогов (если речь идет о лекарствах, результатом воздействия которых становится дисульфирамоподобная реакция). К списку проблем, запрещающих использование средства, относятся:

• сахарный диабет;
• образования злокачественного характера;
• патологии работы щитовидной железы;
• бронхиальная астма;
• туберкулез и эмфизема легких;
• некоторые заболевания ЖКТ;
• тяжелые сердечные заболевания;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• проблемы с системой кроветворения;
• наличие заболеваний психического, нервного и неврологического характера;
• беременность и кормление грудью;
• глаукома;
• неврит зрительного и/или слухового нерва.

Также противопоказания к применению Дисульфирама включают недавнее прохождение терапии некоторыми антибактериальными, противоэпилептическими и противотуберкулезными препаратами.

С осторожностью лечение применяется при:

• проблемах с сердцем и сосудами;
• патологиях кровоснабжения головного мозга (инсультах);
• язвенном поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эндартериите (хроническом поражении артерий ног);
• возрасте более 60 лет.

Таблетки Дисульфирама (дисульфирамоподобные препараты) также выпускаются под названиями Эспераль

Проблемы при несоблюдении

Применение препаратов на основе Дисульфирама (Эспераль, Тетурам, Дисульфан) должно проводиться после консультации с врачом и под его контролем. Только специалист может выявить все возможные побочные эффекты, развивающиеся на фоне приема данного средства (будь то таблетки или имплант). Нежелательные и даже опасные явления:

• дезориентация в пространстве;
• ухудшение памяти;
• полиневроз ног;
• расстройства психического и неврологического характера;
• зуда и сыпь на коже;
• приступы стенокардии.

В сложных случаях, когда лечение проводится без контроля специалиста, возможны самые опасные побочные эффекты:

• отек мозга;
• приступы стенокардии;
• нарушения сердечного ритма;
• поражение дыхательной системы;
• инфаркт;
• судороги;
• коматозное состояние.

Доверие плюс проверка

Лечение Дисульфирамом эффективно, какой бы препарат – Эспераль, Тетурам или Дисульфан – ни был выбран, какая бы форма – таблетки или имплант – ни применялся. Данные лекарства существуют на рынке уже не первое десятилетие, и это, а также многочисленные положительные отзывы людей, прошедших лечение, подтверждает их качество.

Алексей из Оренбурга пишет: «Выбрал серьезный и надежный способ — инъекции Дисульфирама. И помогло! Теперь, когда я без капли спиртного уже полтора года, пытаюсь помочь брату».

Мнение Анны из Москвы: «Общий опыт приема Дисульфирама оказался положительным. За месяц я избавилась не только от ферментов и токсинов, но и от пагубного стиля жизни».

Александр из Москвы подтверждает: «Отличный препарат. Мне не так давно вводили внутривенный имплантант Дисульфирама и тяга к алкоголю словно испарилась никакого соблазна нету могу обходится без алкоголя».

Источник: //alkogolu.net/lechenie/disulfiram.html

Как действует Дисульфирам депо

Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.

Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:

• Таблетки для приема внутрь.
• Таблетки растворимые.
• Таблетки для имплантации.
• Порошок.

Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой.

При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

• Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
• Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
• Понижение давления, аритмия.
• Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

к оглавлению

Показания и противопоказания к применению

Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.

Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:

• Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
• Нарушения работы щитовидной железы.
• Сердечно-сосудистые заболевания.
• Неврологические заболевания.
• Диабет.
• Заболевания дыхательной системы.
• Язвенная болезнь.
• Печеночная и почечная недостаточность.
• Заболевания органов кроветворения.
• Раковые опухоли.
• Психические заболевания, эпилепсия.
• Судорожный синдром.
• Беременность и период лактации.

к оглавлению

Дозировка

Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально.  Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.

Производитель указывает усредненные дозировки:

• Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
• При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.

к оглавлению

Побочные эффекты

Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:

• Пониженное давление.
• Повышенное тромбообразование.
• Головная боль.
• Гепатит, гастрит.
• Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
• Спутанность сознания, астения, психозы.
• Кожные аллергические реакции.

к оглавлению

Осторожность при применении препарата

Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.

Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:

• Аритмия, тахикардия, стенокардия.
• Дыхательная недостаточность.
• Неврологические расстройства.
• Угнетение и потеря сознания.

Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:

• Инфаркт.
• Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
• Судороги.
• Коматозное состояние.

Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.

к оглавлению

Рекомендации

Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.

Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.

к оглавлению

Последствия передозировки

Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:

• Впадение в коматозное состояние.
• Коллапсирование важнейших систем организма.
• Появление неврологических нарушений.

Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.

к оглавлению

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:

• Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
• Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
• Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
• Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
• Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
• Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.

Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.

Источник: //yatrezv.com/brosit/sposoby-lecheniya/disulfiram-depo.html

Дисульфирам

На разных людей алкогольные напитки влияют совершенно по-разному и поэтому нередко – при стечении определенных обстоятельств – их употребление становится причиной поистине разрушительных последствий как для самого человека, так и для окружающих его людей. Доступность же алкоголя делает его проблемой не только конкретного человека, но и всего общества.

Зная то, что алкоголизм – это серьезное заболевание, которое требует лечения, многие фармацевтические предприятия начали выпуск препаратов, помогающих бороться с пагубной зависимостью, и одним из них является Дисульфирам.

Его действие направлено на снижение метаболизма этанола в организме, в результате чего у человека развивается токсическая реакция на прием алкоголя и формируется устойчивый рефлекс на употребление продуктов, в которых содержится спирт.

Форма выпуска Дисульфирама

Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:

• Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
• Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
• Таблеток для перорального приема.

Фармакологические свойства Дисульфирама

Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком.

Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи.

Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.

Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя.

Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида.

В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:

• Приступами тошноты и рвоты;
• Сильным ознобом;
• Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
• Снижением показателей артериального давления;
• Головокружением;
• Тахикардией;
• Тремором;
• Чувством общей усталости;
• Нарушением дыхания;
• Появлением чувства страха.

Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата.

Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения.

По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).

Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.

Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама.

В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.

Способ применения и дозировка

Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.

Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.

Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.

Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее.

Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю).

Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.

Показания к применению Дисульфирама

Инструкция Дисульфирама рекомендует использование лекарственного препарата пациентам, страдающим от алкогольной зависимости, при протекающих в хронической форме интоксикациях организма.

Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.

Противопоказания

Не следует принимать Дисульфирам:

• Людям старше 60 лет;
• Беременным женщинам;
• Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
• Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
• При коронарной недостаточности;
• При бронхиальной астме;
• Больным сахарным диабетом;
• При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
• При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Больным с психическими отклонениями;
• Пациентам с эпилептиформным синдромом;
• При глаукоме;
• При почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Отзывы о Дисульфираме свидетельствуют о том, что в отдельных случаях препарат может стать причиной развития нежелательных побочных эффектов, которые выражаются в виде головных болей, кожных реакций (в частности зуда и крапивницы), полиневритов нижних конечностей, гепатита и нервно-психических расстройств.

Источник: //zdorovi.net/preparaty/disulfiram.html